沙格列汀片是粉色薄膜片，去除包裝后呈白色。主要成分是沙格列汀。其化學(xué)名稱(chēng)為:(1S，3S，5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基。-l-金剛烷基)-l--2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]自己烷-3-腈，一種水合物。那么，沙格列汀片的孕婦用什么藥呢？
2型糖尿病患者使用沙格列汀片后，沙格列汀片對(duì)DPP4活性的抑制作用可持續(xù)24小時(shí)?？诜秦?fù)荷或進(jìn)食后，DPP4的抑制作用可使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平提高2-3倍，同時(shí)降低胰高糖素濃度，刺激胰腺β依賴(lài)性釋放胰島素的細(xì)胞葡萄糖。當(dāng)口服糖負(fù)荷或餐后血糖漂移減少時(shí)，沙格列汀片對(duì)胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少會(huì)導(dǎo)致空腹血糖濃度降低。
2型糖尿病采用沙格列汀片。沙格列汀片單藥治療：可作為單藥治療，在飲食和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上改善血糖控制。沙格列汀片聯(lián)合治療：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不良時(shí)，可以在飲食和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，改善血糖控制。沙格列汀片的重要使用限制：由于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，本產(chǎn)品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本產(chǎn)品與胰島素的聯(lián)合使用尚未研究。
沙格列汀片孕婦用藥：孕婦未進(jìn)行充分、良好的對(duì)照研究，不建議孕婦使用。與其他糖尿病治療藥物一樣，沙格列汀只能在醫(yī)生的指導(dǎo)下用于孕婦，因?yàn)閯?dòng)物生殖研究往往不能預(yù)測(cè)人類(lèi)的結(jié)果。
給沙格列汀240毫克/公斤后，大鼠可以看到骨盆閉合不完全，發(fā)育遲緩。當(dāng)劑量約為MRHD時(shí)，沙格列汀的暴露量為1503倍(AUC，下同)，活性代謝物的暴露量為66倍。當(dāng)劑量是MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍，活性代謝物暴露量的328倍時(shí)，可見(jiàn)母體毒性和胎仔體重下降。兔子給母體毒性劑量200毫克/kg，骨骼變異是MRHD暴露量的1432和992倍左右。二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)合并后，大鼠沒(méi)有出現(xiàn)畸形。二甲雙胍與更高劑量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后，可以看出同一母親的兩個(gè)胎兒有顱脊柱裂(罕見(jiàn)的神經(jīng)管缺陷，表現(xiàn)為頭骨和脊柱閉合不全)。二甲雙胍在上述試驗(yàn)中的暴露量相當(dāng)于2000mg/天時(shí)暴露量的4倍。
在母體毒性劑量(相當(dāng)于MRHD下沙格列汀的暴露量)下，雌性大鼠在懷孕第6天至哺乳第20天給予沙格列汀≥當(dāng)雌性和雄性子代體重減輕1629倍，活性代謝物暴露53倍時(shí)，無(wú)子代功能性或行為毒性。懷孕的老鼠服藥后，沙格列汀可以通過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒。
