監(jiān)測血壓很重要！

如何科學(xué)合理地服用高血壓？我們?nèi)绾尾拍苓_到理想的血壓控制效果？讓我們談?wù)勥@個問題。如果它能對高血壓患者有所幫助，那就太幸運了。服從前面，然后談?wù)勨}通道阻滯劑。

鈣通道阻滯藥(CalciumChannelBlockers，CCB)

一、作用機制

①可選擇性阻斷細胞膜上的鈣通道，干擾鈣內(nèi)流；也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道，減少鈣儲存，降低心肌或平滑肌的鈣離子濃度和興奮性，導(dǎo)致心肌收縮力和血管擴張。

②鈣通道阻滯劑也可以減少ATⅡ以及a1腎上腺素受體的縮血管作用，減少腎小管鈉的重吸收。

二、CCB分類

①根據(jù)不同的化學(xué)結(jié)構(gòu)，鈣通道阻滯劑分為二氫吡啶和非二氫吡啶。前者常用于抗高血壓。

②CCB可分為短效和長效，根據(jù)藥物作用的持續(xù)時間。

長期包括氨氯地平、左旋氨氯地平等長半衰期藥物；脂溶性膜控制藥物，如拉西地平和樂卡地平；緩釋或控釋制劑，如非洛地平緩釋片和硝苯地平控釋片。

三、臨床應(yīng)用

CCB適用于各種程度和大多數(shù)類型的高血壓治療，抗高血壓譜比ACEI更廣泛。

二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌，其作用機制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)相似，藥代動力學(xué)過程各有特點。

大量循證研究證實，長期二氫吡啶CCB無明顯禁忌癥，降壓效果強，對糖代謝無不良影響，對老年患者降壓效果好，是老年患者降壓的首選藥物。

CCB具有很強的降壓作用，首次提倡半量用藥。CCB不提倡在懷孕前三個月使用。CCB可以通過牛奶分泌，要么停止用藥，要么停止母乳喂養(yǎng)。

四、主要副作用:頭痛、心率增加、面部潮紅發(fā)熱、踝關(guān)節(jié)水腫。謹慎使用伴有心力衰竭或心動過速的人。

無忌招:一段時間可以適應(yīng)；或者聯(lián)用；β受體拮抗劑或利尿劑。

五、CCB七大優(yōu)勢：

①CCB降壓效果快，尤其是短效制劑；降壓效果和范圍相對較強，療效個體差異較小。

②CCB對血糖和血脂沒有明顯影響(與ACEI相同)，服藥依從性好。

③高鈉攝入和非甾體抗炎藥不影響降壓療效(不同于ACEI)。

④對嗜酒患者也有顯著的降壓作用。

⑤可合并糖尿病、冠心病或外周血管疾病。

⑥對老年人有較好的降壓作用；

⑦長期治療還具有抗動脈粥樣硬化作用。

無極提示：靈活運用短期CCB的快速和長期CCB來控制血壓。非二氫吡啶CCB不建議治療高血壓。

六、主要的“地平”類藥物一個個說

1，硝苯地平(nifedipine，心痛定)

①90%以上的口服和舌下含服被吸收?？诜?0min產(chǎn)生降壓作用；舌下含服5～10min內(nèi)開始降壓。1～2h達峰值，持續(xù)6h～8h，t1/2約4.5h。70%～80%從尿液排泄。血液透析不能消除硝苯地平(誤服不能透析，與卡托普利相反)。

②硝苯地平不僅能快速降壓，還能擴張冠狀動脈，增加冠狀動脈流量，緩解冠狀動脈痙攣。用于治療心絞痛，故名心痛定。硝苯地平對頻率依賴性小，對心肌影響弱，負肌力影響小，心功能不全。選擇性作用于周圍血管，降壓擴血管作用強。

③硝苯地平是一種短效降壓藥，“就像一把小匕首?！?/p>

④主要副作用：頭痛、心率增加、面部潮紅發(fā)熱、踝關(guān)節(jié)水腫。這些也是CCB的共同副作用，但短期CCB副作用更容易發(fā)生。

⑤主要用于快速降壓，尤其是舌下含服；防治心絞痛。

⑥還可治療周圍血管痙攣性疾病、肺動脈高壓、心功能不全等。

⑦服法：3次/日，規(guī)格：5mg，10mg。

⑧，硝苯地平控釋片(nifedipineGITS)，30mg/片，1次/日。長效。

*硝苯地平緩釋片(Ⅰ)，10mg/片，2次/日，長效。藥性通過層層溶解釋放。

*硝苯地平緩釋片(Ⅱ)，20mg/片，2次/日，以一塊一塊的溶解方式釋放藥性。

*硝苯地平緩釋片(Ⅲ)，30mg/片，1次/日，以勻速溶解釋放藥性，類似硝苯地平控釋片。

上述三種藥物均為硝苯地平，同量效果幾乎相同，不必過分糾結(jié)誰優(yōu)誰劣。

2，氨氯地平(Amlodipine，絡(luò)活喜)

氨氯地平對血管更有選擇性。用于治療高血壓和心絞痛?？箘用}粥樣硬化。

口服，初始劑量每次5毫克，每天1次，然后根據(jù)需要逐漸增加到每天10毫克。

口服吸收緩慢，服藥后6～12h達峰值，血藥穩(wěn)態(tài)濃度約7～直到8天才到達。肝臟代謝物后，腎臟排出(肝功能測試)。t1/2為35～48h(療效長)。老年人和腎功能減退或與其他降壓藥物或抗心絞痛合并時，不需要調(diào)整劑量。

肝功能不全者禁用。

服法：一次/日。規(guī)格：5mg，10mg。

三、左旋氨氯地平(Levamlodipine)

左旋氨氯地平適用于治療高血壓和心絞痛，頭痛、水腫、疲勞、失眠等副作用較少。禁止對二氫吡啶鈣拮抗劑過敏的患者使用。

氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期有關(guān)。

左旋氨氯地平是在氨氯地平的基礎(chǔ)上拆分的，療效是氨氯地平的兩倍。右旋氨氯地平與氨氯地平相比，去除了右旋氨氯地平，減少了毒副作用。

服法:一次/日。規(guī)格:2.5mg/片。

4，非洛地平（felodipine）

小動脈選擇性擴張對靜脈無影響，不引起體位性低血壓；對心肌無明顯抑制作用。在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐清晰率。腎血流量無變化，甚至略有增加，具有促進尿鈉排泄和利尿的作用。本產(chǎn)品可增加輸出和心臟指數(shù)，顯著降低后負荷，對心臟收縮功能、前負荷和心率無明顯影響。

非洛地平口服2h達峰值，T1/2約12h。肝代腎排，類似氨氯地平。

服法：2次，日。規(guī)格：2.5mg，5mg。

非洛地平緩釋片(felodipineSR，波依定)。

降壓的作用是劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。反射性心率可能在第一周增加，但隨著時間的推移而減少。長期給藥心率可能會增加5～10次/分鐘，b-阻滯劑可以對抗這種作用。

每天10毫克以上的劑量會增加降壓，但也會增加周圍水腫和其他血管擴張不良事件的發(fā)生率

服法:一次/日。規(guī)格:5mg/片。

劑量調(diào)節(jié)間隔一般不少于2周。建議劑量范圍為每天2.5～10mg。

5，拉西地平（lacidipine）

拉西地平是一種特異性高效鈣離子拮抗劑，對血管平滑肌的鈣通道有很高的選擇性。

脂溶性膜控型藥物，T1/2約12h，長效。由于拉西地平不排出腎臟，因此不需要調(diào)整腎損傷患者的劑量。

服法:一次/日。規(guī)格:4mg/片。最好在早上和食物或不和食物一起服用。

6，樂卡地平（lercanidipine）

本產(chǎn)品親脂性高，起效時間慢，持續(xù)時間長。血管比拉西地平更有選擇性。此外，本產(chǎn)品還具有抗動脈粥樣硬化和保護終末器官的作用。本產(chǎn)品不干擾高血壓患者的正常心臟興奮性和傳導(dǎo)性。

樂卡地平達峰值時間約2小時，長期。肝代腎排，同氨氯地平。

服法:一次/日。規(guī)格:10mg/片。

7，尼群地平（nitredipine）

降低血壓，促進腦血供。與硝苯地平不同，尼群地平對竇房結(jié)或房間結(jié)的傳導(dǎo)沒有影響。

口服后30min收縮壓開始下降，60min舒張壓開始下降，口服后1～最大2小時，持續(xù)6小時～8小時。尼群地平口服后約1.5小時血藥濃度達到峰值。半衰期為2小時。肝代腎排出。

服法:2次/日。規(guī)格:10mg。

8，尼卡地平（nicardipine）

優(yōu)點是通過血腦屏障改善大腦血供。T1/2約5小時，肝代腎排出。給藥3天，達到血藥穩(wěn)態(tài)濃度。短期CCB。

服法：3次/日。規(guī)格：10mg，20mg，40mg。

尼卡地平緩釋片

半衰期約8小時。連續(xù)服藥7天達到穩(wěn)定藥物濃度。

服法:2次/日。規(guī)格:40mg/片。

CCB藥物很多，不能一一解釋。維拉帕米和地爾硫卓屬于非二氫吡啶CCB，降壓不是它們的主要功能，也沒有解釋。